Dr. Rogier Smits wint Mercachem Farmacochemieprijs 2009-2010
Op vrijdag 25 maart 2011 jl. werd tijdens de jaarlijkse Wetenschappelijke Dag van de Sectie Farmacochemie van de KNCV in Utrecht de Mercachem Farmacochemieprijs 2009-2010 uitgereikt aan Dr. Rogier Smits, voor zijn proefschrift, getiteld: “Design and Synthesis of New Histamine H4 Receptor Ligands”. Dr. Smits promoveerde in maart 2009 bij Prof. Rob Leurs aan de Vrije Universiteit Amsterdam. Aan de prijs is een bedrag van €2000 verbonden gesponsord door Mercachem.
De driekoppige jury van de Mercachem Farmacochemieprijs, bestaande uit Prof Koen Augustyns (Universiteit van Antwerpen), Dr. Paola Casarossa (Boehringer Ingelheim) en Dr. Jack Denhartog (Abbott), heeft de prijs aan Dr. Smits toegekend vanwege het innovatieve karakter en uitzonderlijk hoge wetenschappelijke niveau van zijn proefschrift. Zijn werk is een zeer geslaagde combinatie van ‘design’, synthetische organische chemie en farmacologie die nieuwe aanknopingspunten heeft opgeleverd voor verder onderzoek naar innovatieve geneesmiddelen.
In zijn dissertatie beschrijft Dr Smits de ontwikkeling van een aantal nieuwe scaffolds met hoge H4 receptor activiteit. Op basis van een rigide verbinding met hoge H4 receptor affinitieit en een set slim gekozen fragmenten zijn nieuwe verbindingen gesynthetiseerd die in vivo activiteit vertonen in ontstekingsmodellen en worden momenteel verder ontwikkeld. Naast antagonisten en inverse agonisten heeft Dr Smits ook een nieuwe H4-selectieve agonist ontwikkeld. De bevindingen van Dr. Smits’ onderzoek hebben inmiddels geleid tot de oprichting van een spin-off bedrijf Griffin Discoveries (Amsterdam).
Tom Wennekes wint farmacochemieprijs 2007-2008 met zijn iminosuikeronderzoek.
De Leidse postdoc Tom Wennekes ontving op 27 maart 2009 de Nederlandse Farmacochemieprijs 2007-2008 voor zijn proefschrift Lipophilic iminosugars: synthesis and evaluation as inhibitors of glucosylceramide metabolism. De jury van de Nederlandse Farmacochemieprijs, bestaande uit Nederlandse en Vlaamse deskundigen van universiteiten en farmaceutische industrieën, noemt Wennekes’ proefschrift een zeer geslaagde combinatie van design, synthetische organische chemie en farmacologie.
Wennekes’ dissertatie, waarop hij in Leiden promoveerde bij Hermen Overkleeft en Hans Aerts, beschrijft de ontwikkeling van selectieve remmers van specifieke glycosidases. Dit zijn enzymen die in het lichaam betrokken zijn bij de aanmaak en afbraak van glycosfingolipiden. Die glycosfingolipiden, die bestaan uit een reeks van suikereenheden en het lipide ceramide, spelen een belangrijke rol bij veel biologische processen zoals communicatie tussen cellen en signaaloverdracht via membraangebonden receptoren.
Education in Medicinal Chemistry: Trend setting or trend following?
This is the title of a Workshop to be held in Utrecht on June 20, 2008, organized by the KNCV Section Medicinal Chemistry. Aim of the Workshop is to highlight the position of Medicinal Chemistry education as an inter-disciplinary field. Is it possible to educate a medicinal chemist, or should the academic training focus on a solid training in organic chemistry, with a later development as a medicinal chemist? The organizers aim at an interactive forum discussion, initiated by the speakers.
In the morning session, entitled “Medicinal Chemistry and the outside world”, the subject is introduced, followed by presentations from institutions that employ medicinal chemists, from “big pharma”, as well as from a younger start-up company. The afternoon session “Medicinal Chemistry and the academic world” aims at the imbedding of medicinal chemistry programs in academic curricula: the bachelor/master structure, major and minor programs, employment for bachelors, and medicinal chemistry at schools for applied sciences (Hogeschool).
For more information and registration, see the following announcement or contact Dr Nico de Mol, e-mail n.j.demol@uu.nl
Uitreiking Nederlandse Farmacochemieprijs 2005-2006
Op vrijdag 2 maart 2007 a.s. wordt de Nederlandse Farmacochemieprijs 2005-2006 uitgereikt aan Dr. Lisa Chang, voor haar proefschrift, getiteld: ‘Novel Ligands for the Human Adenosine A1 Receptor’.
De jury van de Nederlandse Farmacochemieprijs, bestaande uit Nederlandse en Vlaamse deskundigen van universiteiten en farmaceutische industrieën, heeft de prijs aan Dr. Chang toegekend vanwege het innovatieve karakter en uitzonderlijk hoge wetenschappelijke niveau van haar proefschrift. Haar werk biedt bovendien maatschappelijk relevante perspectieven en is een schoolvoorbeeld van de interdisciplinaire aanpak die kenmerkend is voor farmacochemisch onderzoek.
Haar dissertatie handelt over adenosinereceptoren, die in het lichaam het aangrijpingspunt vormen voor coffeine. Deze stof is werkzaam door het lichaamseigen, slaapverwekkende, adenosine van zijn receptoren te verdrijven. Eén van de onderzoekslijnen in haar proefschrift betrof het ontwerp van ‘supercoffeines’, stoffen die een werking vertonen die vergelijkbaar is met coffeine (‘opkikker’), maar potentieel met veel minder bijwerkingen. De door haar ontworpen en gesynthetiseerde verbindingen zijn beschreven in een viertal octrooiaanvragen, twee ervan zijn inmiddels overgenomen door het Amerikaanse bedrijf Neurocrine Biosciences. Bovendien zijn al haar bevindingen voor publicatie geaccepteerd in het Journal of Medicinal Chemistry. Een ander project behelsde ontwerp en synthese van adenosinereceptoragonisten die geen structurele overeenkomst vertonen met adenosine zelf. Deze nieuwe klassen van verbindingen waren tot dan toe onbekend als liganden voor adenosinereceptoren. Het proefschrift van Lisa Chang is een geslaagde combinatie van ‘molecular modelling’ en synthetische organische chemie. Met de door haar ontwikkelde driedimensionale ligandmodellen als blauwdruk slaagde zij erin nieuwe verbindingen voor te stellen en te synthetiseren.
Lisa Chang, geboren te Salford, U.K. in 1976, studeerde van 1994 tot 1998 chemie aan het Imperial College te Londen, waarna zijn als researchmedewerkster in dienst trad bij Pfizer in Sandwich, U.K. Van 2001 tot 2005 verrichte zij haar promotieonderzoek bij Prof. dr. A.P. IJzerman en Dr. J. Brussee aan de Universiteit Leiden, waar zij in december 2005 promoveerde op bovengenoemd onderwerp.
De Nederlandse Farmacochemieprijs, in 1988 ingesteld, wordt eens per 2 jaar uitgereikt aan de auteur van het beste proefschrift of van een serie publicaties op het gebied van de Farmacochemie. Aan de prijs is een oorkonde en een geldbedrag van € 2000 verbonden, beschikbaar gesteld door de Stichting Nederlandse Farmacochemiecongressen. De Farmacochemieprijs 2005-2006 wordt op vrijdag 2 maart a.s. om 16.00 uur uitgereikt tijdens de jaarlijkse Wetenschappelijke Dag van de Sectie in Utrecht (universiteitscomplex De Uithof, Booth zaal).
De Sectie Farmacochemie van de KNCV stelt zich ten doel de belangen te behartigen van haar leden en van het vakgebied van de Farmacochemie (de chemie van het geneesmiddel). De Sectie organiseert per jaar o.a. twee wetenschappelijke bijeenkomsten, waar de meest recente ontwikkelingen op het vakgebied worden gepresenteerd. Ook identificeert zij wetenschappelijk talent op het vakgebied en neemt zij deel aan platforms en discussies over het geneesmiddelonderzoek in binnen- en buitenland.
Voor meer informatie:
Dr. C.M. Timmers
Juryvoorzitter Nederlandse Farmacochemieprijs 2005-2006
N.V. Organon, Molenstraat 110,
5340 BH Oss, kamer RK3225
Tel: 0412 662874
E-mail: marco.timmers@organon.com